Gabapentin je antikonvulzivum, které je schváleno FDA u lidí pro léčbu záchvatů, bolesti nervů a syndromu neklidných nohou. Jeho použití u psů je extra-label (tj. použití léku způsobem, který se liší od toho, co je uvedeno na štítku), ale u našich psích společníků se stále častěji používá jako antikonvulzivum, analgetikum a anxiolytikum.
Při zvýšeném užívání je nezbytné nejen pochopit, kdy může být gabapentin užitečný, ale také si být vědom potenciálních vedlejších účinků, které je třeba sledovat, a také situací, ve kterých je lék kontraindikován.
Co je Gabapentin?
Nejběžnější obchodní značka, pod kterou se gabapentin prodává, je Neurontin®. Další příklady zahrnují Aclonium®, Gantin® a Progresse®. Ve veterinární medicíně se gabapentin používá jako analgetikum pro zvládání různých typů bolesti, pro preklinickou sedaci a jako antikonvulzivum.
Analgetické vlastnosti gabapentinu jsou prospěšné při zvládání neuropatické bolesti, průlomové bolesti (také známé jako maladaptivní bolest nebo chronický bolestivý stav), nádorové bolesti a osteoartrózy. Neuropatická (nebo nervová) bolest pochází z léze centrálního nebo periferního nervového systému. Zatímco gabapentin lze použít jako analgetikum, nemělo by se na něj spoléhat při zvládání bolesti v akutním stavu, například při akutní pooperační bolesti. Důvodem je, že taková bolest pramení ze zánětlivých procesů, na které je gabapentin neúčinný.
Gabapentin může být užitečný pro preklinickou sedaci, a to buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými anxiolytiky nebo sedativy. Může pomoci snížit úzkost a agresivní chování založené na strachu u psů náchylných k agresi během návštěv veterinární kliniky.
I když není považován za antikonvulzivum první volby u psů, může být užitečný v případech rezistentních záchvatů, kdy nereaguje na tradičnější léčbu.
Jak se podává Gabapentin?
Gabapentin je dostupný v různých formulacích, jmenovitě v kapslích, tabletách (včetně s prodlouženým uvolňováním) a jako perorální roztok, přičemž všechny se podávají perorálně. Lék lze podávat s jídlem nebo bez jídla. V poslední době je k dispozici také složený transdermální gel.
Dávka, ve které se gabapentin podává, závisí na požadovaném klinickém účinku a na tom, jaký stav je léčen. Při léčbě neuropatické bolesti začíná typická dávka přibližně 10 mg/kg, podávaná perorálně každých 8 hodin. Takové časté podávání je nezbytné, protože gabapentin se nejen rychle vstřebává, ale také se rychle vylučuje z těla. Pomáhá udržovat minimální cílové plazmatické koncentrace a je zásadní při pokusu o dosažení kontroly nad klinickými příznaky.
Také vzhledem k této rychlé absorpci a eliminaci se nedoporučuje používat gabapentin podle potřeby. To by nevedlo k adekvátním plazmatickým koncentracím léku; proto by nebyl účinný, ale přesto může způsobit vedlejší účinky.
Použití gabapentinu pro preklinickou sedaci vyžaduje vyšší dávku, kolem 20–25 mg/kg, podanou večer před plánovanou schůzkou, a poté opakovat dávku alespoň 1–2 hodiny před schůzkou. Použití tak vysoké dávky zvyšuje pravděpodobnost sedace (obecně pozorované při podávání větších než 20 mg/kg).
Předpokládejme, že existuje značná obava z potenciálních vedlejších účinků. V takovém případě může váš ošetřující veterinární lékař doporučit začít s ještě nižší dávkou a pomalu titrovat směrem nahoru a zvyšovat množství každé 2–3 dny, dokud nedosáhnete stanovené analgetické dávky. Taková titrace umožňuje pacientovi přizpůsobit se a může omezit vedlejší účinky.
Co se stane, když vynecháte dávku?
Odpověď na tuto otázku do značné míry závisí na tom, jaký gabapentin se používá k léčbě neuropatické bolesti oproti preklinické sedaci. Vynechání dávky v rámci preklinické sedace pravděpodobně povede k menší nebo horší kontrole úzkosti spojené s návštěvou veterináře.
Při vynechání dávky pro psa léčeného pro neuropatickou bolest může pes vykazovat zjevný relaps klinických příznaků. Avšak vzhledem k tomu, že takové případy jsou často řešeny několika různými analgetiky, nemusí to být patrné. A pokud nevynecháte více než jednu dávku, pes by měl být nadále dobře kontrolován jako dříve s obnovením pravidelného dávkování.
Potenciální vedlejší účinky Gabapentinu
Nejčastěji hlášenými vedlejšími účinky popsanými majiteli podávajícími gabapentin svým psům jsou sedace a ataxie (ztráta koordinace). Sedace je obvykle přechodná a tyto účinky časem ustupují.
U lidí bylo popsáno několik dalších vedlejších účinků, od běžných po vzácné, včetně dýchacích problémů, inkontinence moči, rozmazaného vidění, řídké stolice a třesu.
Běžné kombinace léků
Gabapentin se často kombinuje s analgetiky, jako jsou opioidy, a protizánětlivými látkami, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), aby pomohl zmírnit bolest u psů. Mnoho z těchto kombinací je účinných při zlepšování kontroly bolesti.
Gabapentin je synergický s nesteroidními antirevmatiky (např. karprofen), což znamená, že použití těchto dvou léků v kombinaci může zvýšit účinky toho druhého a tím snížit dávku potřebnou k dosažení požadovaných výsledků. Snížené dávkování se také může promítnout do snížené pravděpodobnosti vedlejších účinků.
Další běžnou kombinací je použití gabapentinu s trazodonem. Toto párování je bezpečné a užitečné, zejména u pacientů s výraznou úzkostí vyžadující zvýšenou podporu před plánovanou veterinární návštěvou.
Nedoporučuje se kombinovat gabapentin s CBD olejem vzhledem k tomu, že tento lék již může způsobit sedaci, která by se použitím s gabapentinem ještě zhoršila.
Často kladené otázky (FAQ)
Je bezpečné používat všechny formulace gabapentinu u psů?
Ne. Perorální roztok gabapentinu obsahuje xylitol, který je toxický pro psy a neměl by se používat. V současnosti také neexistuje žádný výzkum, který by podporoval používání tablet s prodlouženým uvolňováním u psů. Pro posouzení jejich účinnosti u psů a potenciálních vedlejších účinků jsou vyžadovány studie.
Kdy je kontraindikováno použití gabapentinu u psů?
Protože gabapentin je vylučován převážně ledvinami, neměli by psi s onemocněním ledvin být léčeni gabapentinem. U těchto pacientů může dojít ke změně metabolismu léků a v důsledku toho ke zvýšeným vedlejším účinkům (např. sedace a nízký krevní tlak).
Další potenciální kontraindikací jsou psi se slabostí pánevního konce. Jelikož je známo, že gabapentin způsobuje ataxii, použití tohoto léku u takových zvířat nejen zhorší jejich již existující klinické příznaky, ale může také snížit jejich schopnost chodit bez pomoci.
Nakonec, protože gabapentin také podléhá určitému metabolismu jater, měl by být používán s opatrností u psů s onemocněním jater.
Jaké je u psů účinnější analgetikum – gabapentin nebo tramadol?
Nedávný výzkum naznačuje, že tramadol je neúčinný při kontrole bolesti spojené s osteoartrózou u psů. Zdá se tedy, že gabapentin je lepší volbou, zejména u psů s osteoartrózou, která má složku neuropatické bolesti.
Závěr
Zatímco je gabapentin ve veterinární medicíně stále populárnější, je zásadní pochopit, k čemu se dá použít a kdy je třeba se mu vyhnout. Jeho použití zahrnuje analgezii (se specifickými typy bolesti), preklinickou sedaci a antikonvulzivní terapii.
Je třeba se mu vyhnout u psů se základním onemocněním ledvin, kde by byl narušen metabolismus a vylučování léků a pravděpodobnější vedlejší účinky. Gabapentin by se neměl používat k léčbě akutní pooperační bolesti, protože je neúčinný při zvládání zánětu. Také používejte opatrně u psů s onemocněním jater.
Nežádoucí účinky obvykle zahrnují sedaci a ztrátu koordinace. Ty lze minimalizovat zahájením nižší dávky a pomalou titrací směrem nahoru, aby se pes adaptoval na lék.
